地克珠利(Diclazuril)的研制与开发
文章来源:
作者:
点击数: 次
发布时间:2014-09-18
- 主要完成单位:中国农科院上海家畜寄生虫病研究所
- 主要完成人员:史天卫,孙晓泉,徐庆梅,吴薛忠,黄兵
- 起 止 时 间 :1989年8月—1998年1月
- 获 奖 情 况 :1999年国家科技进步奖三等奖
- 内 容 提 要 :
本项目涉及科学领域广泛,是一门跨学科的研究项目。有化工、药理、毒理、病理、寄生虫 、临床兽医学等。
特点:国内首次合成。工艺与国外相比,有重大突破和创新:1.起始原料不同,原料立足国 内;2.重氮、偶合、环合、水解、脱羧五步反应文献为分步做,我们改为一锅烩,收率提高 25.6%;3.改变环合剂,使反应活性增强,提高中间体的质量,割除两次柱层分离的过程;4 .改变脱羧催化剂,降低成本,三废处理无污染。具有操作简便、收率高,质量可靠,成本 低等特点,达到国际先进水平。
治疗效果好,通过试验(不同虫种、不同地理株试验),抗球虫指数国内为181.2-222.2,国 外为180.7-197.7之间,始终保持在广谱、高效范围内。
安全性好,小鼠LD5010000mg/Kg,特殊毒理、Ames、微核试验为阴性。超过常规剂量 50倍饲喂60天,未出现任何临床、病理变化。成本低,饲料中使用浓度仅为百万分之一,远低于其它同类抗球虫药。无残留。
1997年获国家二类新兽药证[(97)兽药证字第03、04号]。试生产许可证,(97)农牧(药文) 字第49号。由中国农科院上海家畜寄生虫病研究所、浙江拜克生物有限公司联合生产。产品 已推广到上海、四川、广东、江苏、浙江、吉林、甘肃、黑龙江、湖北、山东等地。出售原 料药1.2吨,预混剂120吨,销售额2500万元。部分销售到国外(加拿大等)。