丹参抗菌有效成份的代谢转化与构效关系研究_农业科学
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丹参抗菌有效成份的代谢转化与构效关系研究

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  • 主要完成单位:农业科学兰州畜牧与兽药研究所
  • 主要完成人员:薛 明,崔 颖,史彦斌,罗永江,张彬,周宗田,夏文江,胡振英,汪汉卿,赵荣材,杨永建
  • 起  止  时  间 :1996年1月—1999年12月
  • 获  奖  情  况 :2000年农业科学科学技术成果奖一等奖
  • 内  容  提  要 :
   丹参抗菌有效成分的代谢转化与构效关系属天然产物化学与兽药学交叉性应用基础理论研究 。应用现代化学分析测试技术、药代动力学及生物数学综合研究手段,对我国西部地区特有 的甘西鼠尾草(甘肃丹参)有效成分进行了较为系统深入的研究:(1)从甘西鼠尾草的根中分 离鉴定了12个丹参二萜醌类化合物,其中丹参醛系首次从该植物中分得。(2)首次研究了隐 丹参酮在猪体内的代谢转化规律,由猪生物体液中分离鉴定了6个主要代谢产物,其中M5 、M7为新化合物,M3和M8系首次从猪体内代谢转化后分得。(3)首次系统地研究了隐 丹参酮及其代谢物丹参酮IIA在猪体内的药代动力学与排泄。(4)制备了猪肝细胞P450含量,采用猪肝细胞P450加NADPH在体外温孵体系中首次进行了隐丹参酮、丹参酮IIA 、二氢 丹参酮的体外代谢转化试验。(5)分别从丹参酮IIA、隐丹参酮及丹参酮IIB出发制备了9个丹 参二萜醌衍生物,为构效关系研究提供了物质基础。(6)较系统地进行了丹参二萜醌类化合 物的抗菌、抗自由基及毒性测定。(7)较系统地研究了丹参二萜醌化合物抗金葡菌构效关系 。研究表明丹参二萜醌化合物具有抗菌、消炎、消除自由基等生物活性。
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